腺苷是一種有效的神經(jīng)調(diào)節(jié)嘌呤，存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的細(xì)胞外空間。腺苷作用于突觸前和突觸后 G 蛋白偶聯(lián)受體亞型（A 1、A 2A、A 2B和 A 3），并且 A 1和 A 2A受體亞型的影響占主導(dǎo)地位，因為它們對腺苷的親和力較高(~100 nM)  及其通過持續(xù)水平的腺苷激活。在大腦中，A 1受體分布廣泛，A 2A受體優(yōu)先位于基底神經(jīng)節(jié)和嗅結(jié)節(jié)。A 1和 A 2受體亞型均被咖啡因（世界上使用最廣泛的精神活性物質(zhì)）拮抗，咖啡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)中腺苷 A 1和 A 2A受體的作用是其警覺、運動和認(rèn)知作用的基礎(chǔ)。

腺苷通過許多大腦區(qū)域（包括海馬和大腦皮層）的A 1受體對神經(jīng)元興奮性產(chǎn)生強(qiáng)直性抑制，這種基線抑制影響基線突觸活動和神經(jīng)元可塑性。多年來，神經(jīng)調(diào)節(jié)劑腺苷一直被認(rèn)為是一種內(nèi)源性抗驚厥分子，作為 ATP 的核心分子，腺苷在細(xì)胞能量和神經(jīng)元興奮性之間形成了獨特的聯(lián)系。

腺苷能否促進(jìn)睡眠，治療睡眠障礙和提高睡眠質(zhì)量是公眾健康的主要關(guān)注點。最初作為促進(jìn)睡眠而建立的基于腺苷的特定機(jī)制是基底前腦中A 1受體的活性增加。人們認(rèn)識到腺苷 A 2A受體在睡眠中發(fā)揮著重要作用。咖啡因的警覺作用歸因于其對前腦區(qū)域中對于認(rèn)知和喚醒中心很重要的腺苷受體的作用，并且可能是內(nèi)源性腺苷作用于大腦中被咖啡因拮抗的兩種受體亞型 - A 1和A 2A腺苷受體 – 在睡眠行為中發(fā)揮作用。

文獻(xiàn)來源：Masino SA, Kawamura M, Wasser CD, Pomeroy LT, Ruskin DN. Adenosine, ketogenic diet and epilepsy: the emerging therapeutic relationship between metabolism and brain activity. Curr Neuropharmacol. 2009 Sep;7(3):257-68. doi: 10.2174/157015909789152164. Erratum in: Curr Neuropharmacol. 2010 Mar;8(1):81. Wasser, C A [corrected to Wasser, C D]. PMID: 20190967; PMCID: PMC2769009.

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